КАЛІКС[n]АРЕНИ — ОСНОВА СТВОРЕННЯ НОВИХ КЛАСІВ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (огляд літератури та власних досліджень)
Державна електронна бібліотека з питань безпеки виробництва, охорони та гігієни праці
Переглянути архів Інформація| Поле | Співвідношення | |
| Title |
КАЛІКС[n]АРЕНИ — ОСНОВА СТВОРЕННЯ НОВИХ КЛАСІВ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (огляд літератури та власних досліджень) |
|
| Creator |
Ярош О.К.
Родік Р.В. Кальченко В.І. Ярош О.О. |
|
| Subject |
4.4. Теоретична медицина
|
|
| Description |
Огляд даних про можливості використання достатньо нових хімічних макроциклічних сполук — каліксаренів для створення лікарських препаратів для різних галузей медицини. В основі синтезу активних фармацевтичних субстанцій лежить функціоналізація верхнього чи нижнього, або обох вінців хімічної чаші, а також приєднання до середнього поясу каліксарена біоактивних радикалів (краун-ефірів, глімів, подандів, пептидів і та ін.). Існує також можливість розміщення в різну за ромірами (n = 4,6,8 і більше) ліпофільну порожнину, утворену бензольними кільцями, активних фармацевтичних інгредієнтів (солей, іонів, амінокислот та ін.), або вже відомих фармакологічниих засобів протимікробного, противірусного, антифунгального (ванкоміцину, адамантанів, амфотерицину і т.п.) та іншого спектра дії. Окремо коротко розглянуто напрям дизайну і синтезу систем, здатних розпізнавати аніони і створення на каліксареновій платформі синтетичних рецепторів з протонодонорними групами (амідними, гідроксильними, сечовинними та ін.), які можуть використовуватися для моніторингу сполук і медикаментів у крові (психотропних, антибактеріальних, протипухлинних та ін.). Ізомери аміно- та тіакалікс[4]аренів (конус, частковий конус, 1,2-альтернат, 1,3-альтернат), а також структури з різними замісниками дозволяють забезпечувати необхідну орієнтацію центрів зв’язування макроциклу ійого взаємодії з певним типом біологічного субстрату або препарату, що придатне при отруєнні і виведенні їх з організму при передозуванні. Розглянуті приклади використання каліксаренів як інгібіторів ферментних систем різного профілю (лізилоксидази, хімотрипсину, холінестерази, лужної фосфатази та ін). При зв’язуванні каліксаренів між собою можливо утворення гелів з адсорбуючими властивостями. Останнім часом з’явилися дослідження про можливість каліксаренів впливати на вуглеводний обмін і їх використання як потенційних антидіабетичних препаратів. Дослідженнями авторів виявлено, що синтезовані в ІОХ НАН України сульфоуреокаліксарени проявляють досить високу гіпоглікемічну активність, яку можна порівняти з ефектами «золотого» стандарту пероральних антидіабетичних засобів – глібенкламіда. |
|
| Publisher |
ДП "Інженерно-виробничий центр АЛКОН" НАН України. 04074, Київ, вул. Автозаводська, 2. Тел. (44) 430 82 47
|
|
| Date |
2013
|
|
| Type |
Стаття
PeerReviewed |
|
| Format |
text
|
|
| Identifier |
http://opb.org.ua/2974/1/c.%20421-434.pdf
Ярош О.К., Родік Р.В., Кальченко В.І., Ярош О.О. (2013) КАЛІКС[n]АРЕНИ — ОСНОВА СТВОРЕННЯ НОВИХ КЛАСІВ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (огляд літератури та власних досліджень). Журнал Національної академії медичних наук України, т.19 (№4). с. 421-434. |
|
| Relation |
http://opb.org.ua/2974/
|
|