Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
Vernadsky National Library of Ukraine
Переглянути архів Інформація| Поле | Співвідношення | |
| Title |
Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
|
|
| Creator |
Котей, І.М.
Баланда, А.О. Бджола, В.Г. Лукашов, С.С. Кухаренко, О.П. Харченко, В.М. Ярмолюк, С.М. |
|
| Description |
З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна кислота 4o (IC50=2,5 мкМ). Досліджено взаємозв’язок «структура-активність» і запропоновано типи зв’язування похідних тієно[2,3-d]піримідинону із протеїнкіназою CK2.
Inhibition activity against protein kinase CK2 of thieno[2,3-d]pyrimidinone derivatives was discovered. In vitro testing of 86 compounds allowed finding of 15 compounds with IC50 less than 20 μM. The most active compound is 4-{[5-(4-ethylphenyl)-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidine-3-(4H)-yl]methyl} benzoic acid (IC50=2.5 μM). The structure-actvity relationship of thieno[2,3-d]pyrimidinones was investigated and the binding modes of their interaction with protein kinase CK2 were proposed. |
|
| Date |
2010-03-29T11:04:01Z
2010-03-29T11:04:01Z 2008 |
|
| Type |
Article
|
|
| Identifier |
Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp.
1814-9758 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/7342 |
|
| Language |
uk
|
|
| Publisher |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
|
|