Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
Vernadsky National Library of Ukraine
Переглянути архів Інформація| Поле | Співвідношення | |
| Title |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
|
|
| Creator |
Субтельна, І.Ю.
Зіменковський, Б.С. Лесик, Р.Б. |
|
| Description |
На основі амінолізу 2-карбетоксиметилтіо-2-тіазол-4(5Н)-ону, [2+3]-циклоконденсації арилтіосєчовин з монохлороцтовою кислотою і арилмалеїнім ідами, а також реакції Кньовенагеля синтезовано серію 5-заміщених 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин у Національному Інституті Раку США. Ідентифіковано 4-етоксикарбонілфеніламід 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-ону як "сполуку-лідер", що характеризується високим рівнем протипухлинної активності.
На основе аминолиза 2-карбэтоксиметилтио-2-тиазол-4(5Н)-она, [2+31-циклоконденсации арилтиомочевин с монохлоруксусной кислотой и арилмалеинимидами, а также реакции Кневенагеля синтезировано серию 5-замещенных 2-(4-алкоксифениламино)тиазол-4(5Н)-онов. Изучена противораковая активность соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном Институте Рака США. Идентифицировано 4-этоксикарбонилфениламид 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифениламино)тиазол-4(5Н)-она как "соединение-лидер" с высоким уровнем противоопухолевой активности. Following 2-carbethoxymethylthio-2-thiazol-4(5H)-one aminolysis, [2+3]-cyclocondensation of arylthioureas with chloroacetic acid and arylmaleimides, as well as Knoevenagel reaction a series of 5-substituted 2-(4-alkoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-ones has been synthesized. The anti-cancer activity of the compounds synthesized toward 60 human tumor cell lines panel has been studied at the National Cancer Institute, USA. 4-Ethoxycarbonylphenylamide of 5-carboxy-methyl-2-(4-methoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-one as a leading compound with a high antitumor activity has been selected. |
|
| Date |
2013-03-03T12:29:50Z
2013-03-03T12:29:50Z 2010 |
|
| Type |
Article
|
|
| Identifier |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів / І.Ю. Субтельна, Б.С. Зіменковський, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 3(31). — С. 58-64. — Бібліогр.: 18 назв. — укр.
0533-1153 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/41858 615.012.1:547.789.1 |
|
| Language |
uk
|
|
| Relation |
Журнал органічної та фармацевтичної хімії
|
|
| Publisher |
Інститут органічної хімії НАН України
|
|