Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
Vernadsky National Library of Ukraine
Переглянути архів Інформація| Поле | Співвідношення | |
| Title |
Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
|
|
| Creator |
Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В. Мартынюк, В.С. Кабанова, Т.А. Семенишина, Е.А. Халимова, Е.И. Андронати, С.А. |
|
| Description |
В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике. В експериментах на мишах досліджували аналгетичну активність низки синтезованих у нашій лабораторії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів, у тому числі 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4- бензодіазепін-2-ону (сполука 6). Ця сполука продемонструвала виражені протизапальні та антиноцицептивні властивості. Про це свідчили результати тесту оцтовокислотних „корчів” (вісцерального болю у мишей), тесту з карагінановим набряком кінцівки у щурів та формалінового тесту на мишах. На багатоклітинних препаратах кільцевих гладеньких м’язів фундального відділу шлунка щурів була встановлена величина афінності сполуки 6 (рКВ = 6.41), величина нахилу графіка Шилда дозволяє вважати, що механізм інгібування цією сполукою брадикінінових (БК-) рецепторів є в основному конкурентним. Таким чином, сполуку 6 можно розглядати як перспективну основу для розробки і створення фармакологічних препаратів-антагоністів БК-рецепторів, котрі знайдуть застосування в клініці. |
|
| Date |
2019-02-17T18:31:21Z
2019-02-17T18:31:21Z 2013 |
|
| Type |
Article
|
|
| Identifier |
Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос.
0028-2561 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148232 547.891.2:615.212+262.1:57.083 |
|
| Language |
ru
|
|
| Relation |
Нейрофизиология
|
|
| Publisher |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
|
|